常用的第一代H1受体阻断药如苯海拉明等,因对中枢活性强、受体特异性差,故可致明显的镇静和抗胆碱作用,表现出“ (困)倦、耐(药) 、 (作用时间)短、 (口鼻眼)干”的缺点。为克服这些不足,开发出的第二代药物如西替利嗪等大多具有长效,无嗜睡副作用,对喷嚏、清涕和鼻痒效果好,而对鼻塞效果较差的特点,但部分第二代药长期使用发现心脏毒性较多。在第二代H1受体阻断药的基础上研制出的第三代H1受体阻断药,它们既具备第二代的特点,少有镇静作用,同时心脏毒性的发生率低。参见苯海拉明。