苯二氮类抗焦虑作用强、起效快、疗效好、副作用小、安全可靠等特点而被临床广泛使用。虽然它们结构相似,但不同衍生物之间,抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重。在小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用,显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统,与BZDs受体结合,从而增加GABA抑制作用的结果。但由于其心理和躯体性依赖问题,目前不推荐长期单独使用此类药物抗焦虑治疗。抗精神病药都可阻断H1及5 - HT2A受体而有抗焦虑的作用。