奥美拉唑可选择性地作用于胃黏膜壁细胞,浓集于壁细胞分泌小管周围,转变为有活性的次磺酰胺衍生物,其硫原子与H + , K + - ATP酶上的巯基结合,从而有效地抑制胃酸的分泌,起效迅速,适用于胃及十二指肠溃疡,反流性食管炎和胃泌素瘤。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体拮抗剂影响的部分基础胃酸分泌,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸( DcAMP )刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。