临床建议:临床应该谨慎合用( P ) 。临床证据: Kivist ?等[ 1 ]通过8例健康受试者参与的一个随机双盲交叉对照试验,考察了红霉素。1 . 5mg/d或安慰剂服用4天后对单剂量丁螺环酮10mg药动学的影响。结果发现,红霉素使丁螺环酮的AUC0 → infinity增加6倍, Cmax升高5倍,而对t1/2没有明显影响。作用机制:红霉素通过抑制CYP3A4而减少丁螺环酮的首过效应,增加其生物利用度。结果发现,与安慰剂组相比,利福平使1 -嘧啶哌嗪( 1 - pyrimidylpiperazine , 1 - PP )的Cmax升高35% ,但是没有影响其AUC值。提示利福平尽管显著影响了丁螺环酮的药动学过程,但是仅轻度影响了血浆中活性哌嗪代谢物( 1 - PP )的浓度。
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