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例四 Reddy A等建立了布洛芬(ibuprofen)手性转化抑制作用的一种新方法,并对其在药物开发中的应用进行了评价

例四Reddy A等建立了布洛芬(ibuprofen)手性转化抑制作用的一种新方法,并对其在药物开发中的应用进行了评价。用1 μ mol/L(R)‐(─)‐布洛芬和放射性标记的(3 H)(R)‐(─)‐布洛芬与0.1或0.5mmol/L被检化合物进行预抑制试验,同时进行两个对照试验,一个对照试验中只有底物没有细胞,另一个对照试验中含细胞但不含任何底物或被检物。图1‐26时间、细胞密度、底物浓度对鼠肝细胞中R(━)‐布洛芬手性转化成S(+)‐布洛芬的影响。这一方法为在早期药物开发中评估结构类似于布洛芬的新化学实体(NCE)的手性转化风险提供了一种工具。

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——《手性药物分析》
书名:《手性药物分析》
栏目:手性药物分析 > 第一章 概 述 > 第三节 手性药物分析方法及其应用
作者:姚彤炜
参编:吴永江,余露山,狄斌,周权,洪战英
页码:33-39
版本:1
出版时间:2008-08-01
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