血管紧张素转化酶抑制药( angiotensin-converting enzyme inhibitors , ACEI )是一类发展迅速的抗高血压药,此类药物最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽替普罗肽。1965年Ferreira从巴西一种洞蛇蛇毒里分离出多肽类物质,能增强缓激肽的舒血管作用。后来发现此肽类也能抑制血管紧张素Ⅰ ( angiotensin Ⅰ , Ang Ⅰ )转换为血管紧张素Ⅱ ( angiotensin Ⅱ , Ang Ⅱ )而有降压作用。1977年Ondetti等研究设计出血管紧张素转换酶的活性部位模型,并合成了一系列口服有效的化学结构简单的小分子ACE抑制药。ACE抑制药成功用于高血压和心力衰竭的治疗,是现代心血管药物发展的里程碑之一。
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