第2节 新的β内酰胺类抗生素

碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广的β内酰胺类抗生素。自20世纪80年代亚胺培南（imipenem）问世以来，由于其抗菌谱广，对β内酰胺酶稳定，对革兰阳性和阴性菌、厌氧菌以及多重耐药菌有很强抗菌活性，临床广泛用于治疗各种严重细菌性感染。但其缺点有二，该药在体内易受肾‐去氢肽酶（DHP‐I）水解灭活，需与该酶抑制剂合用，另其半衰期短（1h左右）。故近10多年来，碳青霉烯类抗生素的研究和开发成为国际上的热点。帕尼培南（panipenem）是日本三共株式会社开发的碳青霉烯类抗生素，本品不受肾脱氢肽酶（DHP‐I）水解灭活。2640、L‐084等亦均为酯型前药，口服吸收良好，在体内迅速水解成原药而发挥抗菌作用。