此类药物为低效能利尿药,但能够减少K +排出。其中又分为两类,一类为肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂,另一类为盐皮质激素受体拮抗剂,它们均主要作用于远曲小管远端和集合管。目前可用作盐皮质激素拮抗剂的有螺内酯(spironolactone)、依普利酮(eplerenone),坎利酮(canrenone)和坎利酸钾(potassium canrenoate)。Kagawa试验(与醛固酮或其受体激动剂相比较,测定醛固酮受体拮抗剂增加Na排泄和血浆Na/K比的能力)表明,依普利酮抗肾上腺盐皮质激素受体的活性是螺内酯的两倍(口服ED 50分别为2.5和5 mg/kg),显示出其在体内有高活性。对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。
……