权威医学用药书籍速查系统

[治疗]利培酮Risperidone(瑞司哌酮,利螺环酮,维思通,R‐64766,Risperdal,Rispolin,Belivon)

利培酮属于苯并异唑类衍生物。受体结合试验表明:利培酮是5‐HT 2/D 2受体的拮抗剂,其5‐HT 2受体的亲和力比氟哌啶醇高40倍,而对D 2受体的亲和力比氟哌啶醇低。在动物模型上,利培酮可抑制苯丙胺(5 μ mol/kg,s ﹒ c)引起的自发活动增加,其强度(ED 50 = 0 ﹒ 8 μ mol/kg)比氟哌啶醇(ED 50 = 0 ﹒ 2 μ mol/kg)小4倍。主要代谢途径包括羟基化和N‐脱烷基化,最主要的代谢产物是9‐羟基利培酮,与原形药物共同发挥抗精神病的药理活性。血浆消除半衰期约为24小时,利培酮和9‐羟基利培酮的血浆浓度在第1天内呈剂量依赖性,而在4~5天内则呈现稳态血药浓度。

……
——《中华临床药物学》
书名:《中华临床药物学》
栏目:中华临床药物学 > 第51章 抗精神病药 > 第2节 各种抗精神病药
作者:徐叔云
参编:卞如濂,王浴生,王子厚,王钦茂,史轶蘩
页码:635-636
版本:1
出版时间:2003-03-01
© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM