利培酮属于苯并异唑类衍生物。受体结合试验表明:利培酮是5‐HT 2/D 2受体的拮抗剂,其5‐HT 2受体的亲和力比氟哌啶醇高40倍,而对D 2受体的亲和力比氟哌啶醇低。在动物模型上,利培酮可抑制苯丙胺(5 μ mol/kg,s ﹒ c)引起的自发活动增加,其强度(ED 50 = 0 ﹒ 8 μ mol/kg)比氟哌啶醇(ED 50 = 0 ﹒ 2 μ mol/kg)小4倍。主要代谢途径包括羟基化和N‐脱烷基化,最主要的代谢产物是9‐羟基利培酮,与原形药物共同发挥抗精神病的药理活性。血浆消除半衰期约为24小时,利培酮和9‐羟基利培酮的血浆浓度在第1天内呈剂量依赖性,而在4~5天内则呈现稳态血药浓度。
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