原为新型抗孕药物,本身并无孕激素、雌激素和雄激素活性,与孕酮受体亲和力比黄体酮强5倍,是一种孕酮受体的拮抗剂。通过与孕激素受体结合起到抗孕作用。大剂量时能与糖皮质激素受体竞争性结合,拮抗皮质醇的作用。但RU486血药峰值水平并不与口服剂量呈正比,分别口服50,150,450及600mg后,所得血药峰值水平与剂量之间并无线性关系,但体内平均潴留时间与所给剂量呈正相关。用药后患者临床症状和体征改善,但血中皮质醇水平不降低,难以确定既有效控制症状又不致肾上腺皮质功能低下的合适剂量,且一旦发生肾上腺皮质功能危象,对皮质激素反应不佳。恶心、呕吐、眩晕和乏力,个别出现皮疹。
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