抗代谢类药物干扰细胞正常代谢过程,可以抑制细胞增殖导致细胞死亡达到抗癌目的。这类药物的化学结构往往和细胞必需代谢物相似,可与代谢物在酶上竞争(有些药物如氟尿嘧啶还可与酶发生共价结合),阻止正常代谢过程的进行。或以伪代谢物的身份参加反应,合成异常的化合物,引起“致死性合成”。另外还有一些化合物,与正常代谢底物结构上并无联系,但它可抑制核苷酸生物合成的一些酶,阻止必需代谢物的生物合成,从而抑制细胞增殖。抗代谢类药物为细胞周期特异性药物,主要抑制细胞DNA的合成,S期细胞最敏感,有时也可以抑制RNA与蛋白质的合成,故对G1期和G2期细胞也有一定作用。
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