[治疗]阿扎司琼 Azasetron

苏罗同Serrotone。本品对5‐HT3受体具高亲和力，通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上的5‐HT3受体，从而抑制化疗药物诱发的恶心、呕吐。先用本品再用顺铂，可减少呕吐次数，延长初次出现呕吐的时间。健康成人男子静脉注射本品10mg后，3min血浆原型药物浓度为190.5ng／mL。本品主要通过尿排泄，24h以内尿中排泄的原型药、N‐氧化和脱甲基物，分别为给药量的66.8%、4.1%、0.3%。对顺铂引起的呕吐的肿瘤患者，静脉注射本品10mg，T1／2 β为7.3h。本品主要经肾脏排泄，高龄患者适当减量，孕妇及哺乳期妇女慎用，过敏患者禁用，对儿童用药安全性尚未确定。