口服后由胃肠道迅速吸收,吸收率约70%~80%,广泛分布于全身,但浓集于甲状腺,在血液中不和蛋白质结合,半衰期为6~15小时,代谢较慢,维持时间长,在甲状腺组织中药物浓度可维持16~24小时。甲巯咪唑及代谢物75%~80%经尿排泄,还可通过胎盘和乳汁排出。可见味觉减退、恶心、呕吐、上腹不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。甲巯咪唑可透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大,甚至在分娩时造成难产、窒息。如果抗甲状腺药物的剂量较小(每天甲巯咪唑15mg以下)则引起胎儿死亡、甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高,因此对患甲亢的孕妇宜采用最小有效剂量的抗甲状腺药物。
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