1987年,美国FDA批准了首个核苷类反转录酶抑制剂齐多夫定(Zidovudi ne),但临床中被发现有明显的骨髓抑制、贫血和中性粒细胞减少等毒副作用。同时不会干扰体内三磷酸胸腺嘧啶的平衡,从而剔除了由此而引起的副作用。