为脱氧胞苷衍生物,在体内转化为有活性的三磷酸扎西他宾,与细胞内的三磷酸脱氧胞嘧啶核苷竞争病毒的逆转录酶,抑制病毒DNA的合成,作用较去羟肌苷强。本品与齐多夫定在体外有相加或协同抗病毒作用。单用本品长期治疗(1年以上)后,少数患者的HIV对之可产生耐药性。口服生物利用度大于80%,但与食物或抗酸药同服时可降低到25%~39%,脑脊液浓度约为血清浓度的20%,主要经肾排泄,血浆t1/2仅2小时,但细胞内t1/2可长达10小时。应避免与其他能引起神经炎的药物同服,如司他夫定、去羟肌苷、氨基糖苷类和异烟肼。与可能损害肾功能的药物如两性霉素B、氨基糖苷类药物并用时,应根据临床和实验室监测调整本品与齐多夫定的剂量。
……