[治疗]咪达唑仑Midazolam

咪达唑仑在酸性溶液中可形成稳定的水溶性盐，对局部组织刺激比地西泮要小。在体内生理性p H条件下，其亲脂性碱基释出，能迅速进入中枢神经系统，增强γ‐氨基丁酸对神经传递的抑制，产生抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和顺行性遗忘作用。脂溶性高，口服吸收迅速，1小时内血浆浓度达峰值，但首过效应大，生物利用度仅40%～50%，肌内注射30分钟产生最大效应，而静脉注射麻醉诱导比硫喷妥钠慢，一般2～3分钟可达到足够的睡眠程度。本品通过肝微粒体氧化过程中的羟化作用进行代谢，主要代谢产物α‐羟基咪达唑仑有一定活性，但很快与葡糖醛酸结合经尿排出，24h小时90%注入药物被代谢排出，以原形从尿中排出不到0.5%。