吸收入血的左旋多巴约98%被外周存在的多巴脱羧酶转变为多巴胺,多巴胺不易透过血脑屏障。外周循环中左旋多巴只有1%进入中枢转化成D A后发挥作用。循环中左旋多巴95%在肝内转化为D A,如合用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴用量,使进入中枢的量增多,并减少外周D A引起的不良反应。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性,但不能改善肝脏损伤与肝功能。可采用减少剂量或静脉注射左旋多巴翻转或控制这一现象。与维生素B 6或氯丙嗪合用,左旋多巴疗效降低。抗精神病药吩噻嗪类和丁酰苯类可拮抗黑质纹状体DA受体,引起锥体外系运动失调,拮抗左旋多巴的作用,不宜与左旋多巴合用。抗抑郁药会加强左旋多巴的不良反应。
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