[治疗]三、磺酰脲类降糖药

磺酰脲类降糖药主要阻滞ATP敏感钾通道（KA TP）而发挥药理作用。KA TP通道也成为一个重要的治疗靶点，它的阻滞剂和开放剂都具有重要的临床意义。结构活性关系的研究表明，脲上的取代基双环氮杂环与格列齐特的抗血小板聚集活性有关，当苯环上的甲基氧化为羧基时其降血糖活性消失，仅有降低血小板粘附性能的作用。硫脲类药物与胰腺β细胞上的磺酰脲受体（sulphonyl urea receptor，SUR）结合而阻滞KA TP通道，使K ＋外流减少，降低细胞膜电位，激活电压依赖的Ca2 ＋通道，使细胞内Ca2 ＋增加，激活细胞内的PK A或PKC等激酶，进而使胰岛素分泌。糖皮质激素、噻嗪类利尿药、胰高血糖素等有抗胰岛素的作用，故它们可降低磺酰脲类药物的作用。