环孢素(CsA)是含11个氨基酸的环状多肽,是20世纪70年代从挪威高原土壤中分离出的生物活性物质。Calne于1978年首先在剑桥大学将环孢素用于临床肾移植,1983年美国食品和药品管理局(FDA)批准其正式注册上市,用作肾脏、肝脏和心脏移植的免疫抑制剂,临床器官移植进入“环孢素时代”。环孢素的临床应用是20多年来器官移植的最重大进展。可以说,硫唑嘌呤的发现和环孢素的问世是免疫抑制剂发展史的两大阶段。在肝脏移植中联合应用环孢素和泼尼松,多数接受移植者能够存活相当长的时间。环孢素的出现也使心肺联合移植以及胰腺、骨髓等器官移植得以实现。小儿对本品的清除率较快,用药剂量可适当加大。
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