对酪氨酸蛋白激酶(PTK)具有抑制作用的化合物,最初发现为天然化合物:herbimycin A,genistein,quercetin等,但缺乏特异性。之后,瑞士Ciba‐geigy(现为Novartis)的科学家以2‐苯胺嘧啶(2‐phenylaminopyrimidine)为先导化合物,通过构效分析,筛选出对靶酶特异性较高的化合物,STI571就是其中之一。对慢性期患者,中性粒细胞低于1000/mm3,或血小板低于50000/mm3,需要停药,当中性粒细胞恢复至1500/mm3,血小板恢复至100000/mm3方可继续用药。
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