二、机体内药物转运蛋白概述

自上世纪50年代提出pH分配假说以来，依赖脂溶性的被动扩散跨膜转运机制逐渐被广泛接受。但是近年来随着分子生物学的发展，在机体各器官、组织中发现了许多与药物胞内摄取和胞外分泌相关的转运蛋白，并逐渐解析了这些转运蛋白在细胞膜转运中的重要作用。另外还相继克隆出各种药物转运蛋白的基因，并通过基因转染细胞（gene transfected cell）和基因敲除动物（gene knockout animal）的研究，将对转运蛋白介导膜转运（transporter‐mediated transport）的认识提高到了分子基因水平。通道蛋白是以极高的转运速度进行物质转运，而转运蛋白由于构象改变参与了物质转运，使得其转运速度比通道蛋白低了几个数量级。