甲氧苄啶( trimethoprim , TMP )是一个强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,抗菌谱与磺胺类相似,通常与SMZ合用,很少单用。二氢叶酸还原酶可催化二氢叶酸还原成其作为一碳基团载体的活化形式— — —四氢叶酸,甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,导致用于嘌呤、嘧啶合成的四氢叶酸生成减少,因而阻止细菌DNA合成(图40-3 ) 。甲氧苄啶可单独用于急性泌尿道感染和细菌性前列腺炎,但很少单用,常与SMZ或SD合用,或制成复方制剂,用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染,也用于肺孢子虫感染、诺卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。甲氧苄啶毒性较小,可引起恶心、过敏性皮疹,也可引起叶酸缺乏症,即巨幼红细胞贫血、白细胞减少及粒细胞减少。
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