口服吸收迅速,1~2小时内达到最大血药浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成比例增加。阿托伐他汀主要由细胞色素P450代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β‐氧化产物。其代谢产物也有抑制HMG‐Co A还原酶活性,占总活性的70%,其平均血浆清除半衰期为14小时,因其活性代谢产物的作用,其对HMG‐Co A还原酶抑制活性的半衰期达20~30小时。阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和肝外途径代谢后主要经胆汁排除。阿托伐他汀能够降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合型脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇、LDL‐C和载脂蛋白B水平。
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