[速览]氮司汀 Azelastine 〔I〕

其盐酸盐为白色结晶性粉末，无臭，味苦，溶于三氯甲烷、二氯甲烷和冰醋酸，略溶于甲醇，微溶于水或无水乙醇，不溶于丙酮和乙醚。属吩噻嗪类衍生物，结构式相似于酮替芬，药理作用和机制也相似。为第二代组胺（H。本品通过抑制脂氧酶活性、升高细胞内cAM P水平、增加细胞膜稳定性、阻止钙离子进入肥大细胞和嗜碱性粒细胞，从而抑制白三烯和组胺等过敏介质的产生和释放。也能直接拮抗白三烯、组胺和缓激肽等过敏介质引起的气管和肠道平滑肌收缩，抑制实验性哮喘和局部过敏症。口服可有嗜睡、困倦、口苦、食欲不振、恶心、呕吐以及便秘等，也可见丙氨酸氨基转移酶（ALT)活性升高及皮疹等过敏反应。应用本品滴眼剂期间不宜佩戴隐形眼镜。