[治疗]19﹒3推荐合成途径［2～4］

在阿扎他定开发过程中发现C‐8引入氯原子可抑制代谢,提高作用持续时间，但会导致活性下降。将4‐哌啶酮盐酸盐一水合物（20.6g，0.134mol）和水（30ml）置反应瓶中，于0℃搅拌下，加入氢氧化钠（5.4g，0.135mol）溶于水（15ml）的溶液和乙醚（100ml）后，向反应液中滴加氯甲酸乙酯（7.4g，68mmol）。将2‐氰基‐3‐甲基吡啶（400g，3.39mol）和叔丁醇（400ml）置干燥反应瓶中，于70℃和搅拌下，滴加浓硫酸（400ml），于45min滴毕，升温至75℃继续搅拌30min。粗品用正己烷重结晶后，得白色结晶性粉末，mp 4 5～4 6℃。