伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr‐Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr‐Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph +)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖并诱导其凋亡。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验显示伊马替尼可抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。A‐干扰素治疗失败的慢性期患者:(532例,起始剂量400 mg,每日一次),60%的患者获得了主要细胞遗传学反应,42%获得了完全缓解,93%获得了完全血液学反应。胶囊剂:100 mg。
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