细胞膜上跨膜离子通道的有序活动是心肌细胞动作电位产生的基础。抗心律失常药物依靠调控细胞膜上跨膜离子通道的特性,改变了跨膜内向和外向离子流的平衡,进而影响动作电位的产生与传导,达到治疗心律失常的目的。抗心律失常药物影响的离子流包括内向钠电流(I Na)、内向钙电流(I Ca)和延迟整流外向钾电流(I K)等。即使在血钾浓度不高的情况下,心动过速可以使钾离子在有限的细胞外液中聚集,因此,有逆向频率依赖性的药物在心动过速时疗效降低,而心动过缓时易于发生致心律失常作用。