二、DNA 拓扑异构酶

型酶参与DNA的空间构型变化、复制、重组、转录、切割与再连接和细胞染色质的组织以及有丝分裂等过程。酶Ⅱ a与新复制DNA关系密切，是核基质的成分，在静止期细胞中的活性很低，当细胞由静止转向增殖的过程中活性明显增强。酶Ⅱ b在静止期细胞中亦存在，活性也很低，它与核糖体RNA转录有关。以DNA拓扑异构酶为靶点的药物有：喜树碱类（包括喜树碱，羟基喜树碱，依林特康，拓扑特康，鲁比特康等），VP‐16，VM‐26，阿霉素，玫瑰树碱，新生霉素等，喜树碱类以拓扑酶Ⅰ为靶点，其余药物以拓扑酶Ⅱ为靶点。拓扑酶Ⅱ直接影响DNA的构型，故拓扑酶抑制剂能通过改变DNA的构型而影响基因转录过程。