权威医学用药书籍速查系统

4.5.2.6 维甲RARα和RXR激动剂

全反式维A酸(all-trans retinoic acid,41)是维持上皮细胞增殖和分化的重要诱导剂,临床上用于治疗早幼粒细胞白血病。是另一类骨架的RARα受体激动剂,结构式中X代表— CONH —、— NHCO —、— COO —和— COCH = CH —,两个苯环由酰胺键或酯键或丙烯酮键连接形成共轭体系,虽然结构与上述的不同,但具有相同的药效团分布,也是RAR α受体激动剂[ 29 ]。芳香维A酸类药物优于维A酸,不仅选择性高,临床治疗表现的副作用较小,而且化学稳定性强于维A酸,因为含有共轭长链维A酸容易发生聚合反应。

……
——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第4章 药效团和骨架迁越 > 4.5 骨架迁越 > 4.5.2 药物化学方法骨架迁越的举例
作者:郭宗儒
参编:
页码:84-85
版本:1
出版时间:2012-04-01
© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM