Caco‐2单层细胞模型的主要作用是评估药物吸收潜力。虽然药物口服吸收受许多因素的影响,如药物渗透系数、药物溶解度、溶出度和首过效应等,有许多研究和探讨体内药物吸收与药物理化因素(如药物溶解度或脂溶性等)之间相关性的研究结果。但在建立和应用Ca co‐2模型后,研究人员开辟了药物体内吸收与药物渗透系数(非纯粹药物理化属性)之间相。即便面对组合化学所提供的大量化合物,在对候选药物进行巨额投资之前,也可采用Caco‐2细胞模型评估其吸收特点和代谢问题。