扎来普隆口服后吸收迅速且完全,1小时左右达到血浆峰浓度。体外血浆蛋白结合率大约是60%±15%,并且不受扎来普隆10~1000ng/ml浓度范围的限制,这表明扎来普隆对蛋白结合率的变化是不敏感的,扎来普隆在血液和血浆中的比率大约是1,这表示扎来普隆是均匀地分布在整个血流而没有广泛地分布在红细胞里。扎来普隆主要被醛氧化酶代谢为5‐氧‐扎来普隆,扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆,并很快被醛氧化酶转化为5‐氧脱乙基扎来普隆。