[概述]第八节 环氧化酶抑制剂

环氧化酶（ cyclooxygenase ， COX ）又称前列腺素内过氧化物合成酶，是一种膜结合蛋白，通过其环氧化酶活性催化花生四烯酸（ AA ）转化为前列腺素G （ PGG ） ，然后通过其过氧化酶活性催化PGG2转化为PGH 。COX-2激活后生成的PGE增加细胞内cAMP浓度，通过诱导凋亡抑制基因Bcl-2的表达，并激活抗凋亡关键激酶AKT ，抑制内皮细胞凋亡，促进微血管形成。目前研究认为，特异性COX-2抑制剂可能通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成、阻断致癌物质的代谢及减弱肿瘤介导的免疫抑制表达等机制达到抗肿瘤的目的。肺癌的化学治疗目前已到一平台，我们也希望靶向药物会使肿瘤治疗率有突飞猛进的表现。