[治疗]托瑞米芬Toremifene

口服吸收良好，Tmax为2～4小时，分布半衰期为4小时，清除半衰期为5天。主要在肝内代谢转化，经胆汁、大便排出体外，只有小部分（＜ 10%）代谢产物从肾脏排出。其抗肿瘤作用机制除了与他莫昔芬一样竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体（ER）结合、阻止癌细胞增殖分化外，还能诱导转化具有肿瘤抑制作用的生长因子（β‐TGF）的产生和通过癌细胞的基因调节诱导癌细胞的程序性死亡。1）生长的作用，其抑制强度与药物浓度有关。它抗雌激素作用强，而类雌激素作用轻微，其抗雌激素作用与类雌激素作用的比值是TAM的4倍。偶有过敏、高血钙症、血栓栓塞、口痛、乳房痛、视力减弱、眼干、血小板及白细胞减少等。片剂：20mg。