可抑制小肠对胆固醇吸收的54% ,并不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、黄体酮、炔雌醇及脂溶性维生素A 、维生素D的吸收。与他汀类药物合用可以进一步降低胆固醇水平,优于两种药物单独应用。本药附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中转运,使得肝脏中的胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。吸收后在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合成具药理活性的依折麦布-葡萄糖苷酸。与他汀类联合应用常见头痛,乏力,腹痛,便秘,腹泻,腹胀,恶心, ALT 、 AST升高,肌痛。10岁的儿童不推荐应用。
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