5‐FU作为顺铂修饰剂先行使用后,FUTP进入RNA的量增加,阻碍了mRNA的成熟,修复酶ERCC1(repairenzymeER‐CC1)、rGCS(γ‐glutamycysteinesynthetase)受到抑制,在应用顺铂后导致DNA中产生键间交联和链内交联长期残存而提高顺铂的抗肿瘤效果。另外顺铂进入体内,大部分与血液中的蛋白结合,但只有非结合性(游离性)顺铂才具有抗肿瘤活性。Koizumi等研究表明,顺铂的抗肿瘤活性除具有浓度依赖性外,也存在时间依赖性。最近常用给药方法为二者同时应用,顺铂为少量分次或连续用药,5‐FU为静脉滴注或连续用药。
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