[治疗]二、 核糖核苷酸还原酶抑制剂

吉西他滨（ gemcitabine ）为嘧啶类抗肿瘤药物。吉西他滨作为一种前药进入体内后，在脱氧胸苷激酶的作用下，发生磷酸化反应，转化为吉西他滨一磷酸盐（ dFdCMP ） 、吉西他滨二磷酸盐（ dFdCDP ）和吉西他滨三磷酸盐（ dFdCTP ） ，其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。DFdCTP可与dCTP竞争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，阻止DNA链合成，使DNA断裂，导致细胞死亡。DFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶，减少DNA合成修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP ） 。吉西他滨在体内代谢成无活性代谢物2 - deoxy-2 ， 2 - diflurouradine （ dFdU ） ，并自血浆中迅速清除。曾有过敏反应的报道。