[治疗]（二）第二代组胺H1受体拮抗剂的药动学

绝大部分口服后可快速完全吸收，1～4小时后达到峰浓度。大部分第二代组胺H1受体拮抗剂有广泛的首过效应，被代谢成活性产物。代谢反应主要由细胞色素P450的CYP3A4介导，CYP3A4有明显的个体差异。第二代组胺H1受体拮抗剂中，阿伐斯汀、西替利嗪、非索那丁几乎不经肝脏代谢。由于药物代谢和组织分布不同，峰浓度也存在差异。抗真菌药、大环内酯类等很多药物和葡萄柚汁会影响肝脏CYP酶功能，导致某些抗组胺药不能被代谢，从而使血浆浓度升高。Pgp在癌细胞、肠壁、血脑屏障、近端肾小管等表达，可影响药物的分布和排泄，可能引起某些重要的药物相互作用。