恩替卡韦是一种2 ′‐戊环脱氧尿嘌呤核苷类似物,具有极强的抗肝炎病毒能力。恩替卡韦经口服吸收后进入肝细胞后,经磷酸化作用成为三磷酸恩替卡韦(ETV‐TP),它是恩地卡韦在肝细胞内抑制HBVDNA聚合酶的活性形式。治疗至22周时,恩替卡韦0.1mg/日和0.5mg/日两组病人血清HBVDNA下降数值分别比拉米夫丁(100 mg/日)组高,显示出量效关系。表明恩替卡韦的疗效优于拉米夫丁。恩替卡韦治疗拉米夫丁失败的病人也有较好疗效。未出现与恩替卡韦相关的病毒变异及耐药现象。慢性乙型肝炎患者,及拉米夫丁治疗失败患者。高剂量患者可有头痛、眩晕、腹痛、恶心和光过敏等,所有反应较温和,大多数病人继续服药可自行缓解。
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