[速览]2﹒DNA拓扑异构酶

酶通过断裂的单链DNA移行到对应链,并使已断裂的DNA链重新连接。型酶参与DNA的空间构型变化、复制、重组、转录、切割、再连接和细胞染色质的组织以及有丝分裂等过程。酶Ⅱ a与新复制的DNA关系密切，是核基质的成分，在静止期细胞中的活性很低，在细胞由静止转向增殖的过程中活性明显增强。它与核糖体RNA的转录有关。因此，静止期细胞对针对拓扑异构酶Ⅱ的细胞毒药物高度耐受。以DNA拓扑异构酶为靶点的药物有：喜树碱类（包括喜树碱和羟基喜树碱等）、Vp‐。DNA的空间构型、超螺旋密度等控制着转录部位及转录时与启动子的结合过程。拓扑酶Ⅱ直接影响DNA的构型，故拓扑酶抑制剂能通过改变DNA的构型而影响基因转录过程。