氧化反应是药物代谢的主要途径,但还原反应在药物代谢中也起着重要作用。在大多数情况下,药物经还原代谢后,在其分子中往往引入羟基、氨基等容易代谢转化的基团,以便于排出体外。如氯霉素(chloramphenicol)还原代谢生成芳伯胺,硝基一般先还原为羟胺和亚硝基中间体,再转化为伯胺。又如抗溃疡性结肠炎药物柳氮磺吡啶(sulfasalazine)被还原生成磺胺吡啶(sulfapyridine)和5‐氨基水杨酸(5‐aminosalicylic acid)。