迄今为止,已证明至少存在三类内皮素受体:ET A、ET B及ET C。三种受体对各型内皮素的亲和力不同,对ET A受体而言,亲和力顺序为ET‐1 > ET‐2 > ET‐3,而ET B则对三种内皮素的亲和力相等。ET A1受体对选择性ET A受体拮抗剂BQ‐123的拮抗作用敏感,而ET A2对BQ‐123的拮抗作用不敏感。两种类型的ET B受体都能被ET B受体选择性激动剂SarafotoxinS6c所活化。ET C受体是ET‐3选择性受体,主要分布在神经元,直接起神经介质的作用。