[治疗]恩替卡韦Entecavir

1 ﹒药效学本药为鸟嘌呤核苷类似物，在体内经磷酸化后转化为具有活性的三磷酸盐形式，可抑制乙型肝炎病毒（HBV）多聚酶（反转录酶）。三磷酸盐通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，抑制病毒多聚酶的3种活性，包括HBVDNA多聚酶的启动、前基因组信使RNA反转录负链的形成及HBV DNA正链的合成，从而抑制HBV复制。本药作用机制与其他核苷类似物基本相同（除抑制HBV DNA多聚酶的启动外）。资料表明，三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）为0.0012 μ M，对细胞DNA多聚酶α、β、δ和线粒体DNA多聚酶γ抑制作用较弱，抑制常数为18～160 μ M。体外研究发现，拉米夫定耐药病毒株对本药的显型敏感性降低8～30倍。