[病理生理]2﹒氟伏沙明

氟伏沙明的代谢产物约十余种，但基本上均无药理活性。其代谢主要与CYP2D6 和CYP1A2 有关。它与几种CYP 酶有相互作用：为CYP1A2 和CYP2C19 强有力的抑制剂，对CYP2C9 和CYP3A4 有中等程度的抑制作用，对CYP2D6 有轻微的抑制作用。基于上述氟伏沙明对CYP 酶的作用，所有该药的药物相互作用较为复杂。 氟伏沙明可增加一些抗抑郁药的血浆浓度，例如通过CYP2C19 能抑制TCA 的羟化作用。当TCA 与氟伏沙明合用时，血药浓度可增加4倍左右。与氟哌啶醇合用时，血药浓度可增加1.8～4.2倍，主要是因为氟伏沙明抑制了CYP1A2 和CYP3A4。因此，当与这两种药物合用时，需密切监测血药浓度，主要是由于氟伏沙明抑制了CYP1A2、CYP2C19 和CYP3A4。