[文献资料]（二）提高多肽药物口服吸收的策略

除通过化学修饰（如氨基酸修饰可提高多肽稳定性，从而提高多肽口服的抗降解能力及吸收能力）外，通过制剂学方法也可提高多肽的稳定性或促进多肽口服吸收。Yamamoto等研究了五种蛋白酶抑制剂（甘氨胆酸钠、甲磺酸卡莫司他、杆菌肽、大豆胰蛋白酶抑制剂及抑酞酶）在大鼠体内对胰岛素肠代谢的影响，结果表明，甘氨胆酸钠、甲磺酸卡莫司他、杆菌肽可以提高胰岛素在大肠的吸收，但在小肠部位作用较小，可能与小肠中蛋白酶较多有关。其在胃部的酸性环境中不发生溶胀，到达较高的pH环境即发生溶胀，在结肠位置，溶胀达到一定程度，使偶氮芳香族交联部位被酶降解而释放药物。