四、代谢

多数药物经代谢作用后能增加药物的水溶性从而更有利于药物的排泄。第二步称为Ⅱ相代谢反应，主要是与一些内源性物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）结合或形成甲基化、乙酰化的代谢产物。肝脏中参与药物代谢的Ⅰ相代谢酶包括：细胞色素P450酶（CYP450）、环氧化物水合酶、水解酶、黄素单加氧酶（F MO）、醇脱氢酶、醛脱氢酶等，相代谢酶包括葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽转移酶、硫酸转移酶、乙酰转移酶(NAT)、甲基转移酶等。相代谢酶主要有葡萄糖醛酸转移酶、硫酸转移酶、谷胱甘肽‐S‐转移酶、N‐乙酰化酶和氨基酸结合酶等。如抗帕金森病药左旋多巴，在进入中枢神经系统后代谢为多巴胺而发挥治疗作用，并可减少外周不良反应的发生。