[治疗]端粒酶抑制剂

目前国内外许多实验室致力寻找端粒酶抑制剂，希望开发出一类作用机制全新的抗肿瘤药物。端粒酶抑制剂主要包括核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类小分子抑制剂、寡核苷酸类端粒酶抑制剂、G‐四联体稳定剂、蛋白激酶C抑制剂，均尚处于实验研究阶段，在这里我们作简单介绍。G‐四联体结构是端粒DNA末端单链悬挂在溶液中形成的特殊二级结构，它的形成使得端粒酶不能与端粒很好地结合，也就失去了其延长端粒的作用。端粒酶相关蛋白（TP1／TP2）磷酸化是端粒酶活化的必要条件。体外实验研究发现，蛋白酶C抑制剂对鼻咽癌细胞NPC‐076端粒酶活性有很强的抑制作用。