氟尿苷是氟脲嘧啶的脱氧核糖衍生物,本品若通过静脉或动脉快速注入时,能很快代谢成氟脲嘧啶,并产生与氟脲嘧啶同样的作用和不良反应。若将本品作缓慢、持续、动脉内注入,氟尿苷就被核苷激酶转换为有活性的氟脲嘧啶核苷‐磷酸盐(FdUMP),后者抑制胸苷酸合成酶,从而阻碍DNA合成。鉴于本品能抑制DNA和RNA合成,故哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。