血管紧张素可兴奋AT1和AT2血管紧张素受体。兴奋AT1受体可引起血管收缩及醛固酮合成与释放,而AT2受体的功能主要与胎儿生长有关。血管紧张素是控制血压的介质之一,它可促使原发性高血压和肾性高血压患者及分泌肾素的肿瘤患者血压升高。与ACEI相比,血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂致咳嗽的负反应极少。血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂已广泛地用于治疗高血压,但是尚未允许用于治疗心力衰竭。但是,ACEI不能阻断血管紧张素转换酶以外的血管紧张素生成途径如糜蛋白酶,所以血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂的治疗效果可能更好。