受体阻滞剂在心律失常以及高血压、冠心病急性心肌缺血、心力衰竭、肥厚型心肌病等心血管疾病中的应用十分广泛,已成为上述疾病的一线用药和基础用药,对危险事件的控制和总死亡率的降低起到重要的作用。糖尿病患者需要使用β受体阻滞剂时应使用选择性β 1受体阻滞剂,因为胰岛细胞上的β受体属于β 2亚型,非选择性β受体阻滞剂会延缓低血糖的恢复,产生严重的心动过缓和血压上升,若使用选择性β 1受体阻滞剂,则这些不良反应较轻。2 ﹒ β受体阻滞剂的内在拟交感活性具有内在拟交感活性的β受体阻滞剂被称为β受体部分激动剂,通常应用于抗心律失常的β受体阻滞剂的拟交感活性都很低(0~10%)。
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