替诺福韦二索罗基延胡索酸酯(tenofovir disoproxil fumarate,tenofovir DF)是替诺福韦的前体药物,为单磷酸核苷酸,经口服吸收后迅速水解为替诺福韦,然后磷酸化为有活性的替诺福韦二磷酸盐,通过掺入到新生DNA中,与脱氧三磷酸腺苷竞争而抑制HBV DNA多聚酶。TNV半衰期较其他核苷类似物长(血清中17小时,细胞内≥ 60小时)。TNV主要从肾脏排泄,包括肾小管分泌,如果明显肾脏损害(肌酐清除率< 50ml/min)应调整剂量。主要不良反应包括低磷酸盐血症、恶心、腹泻、虚弱、头痛和呕吐等。
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